| 摘要: | 使用藥物載體的主要優點之一為可以延長藥物的作用；以微脂粒做為藥物載體，除了可延長藥物作用
外，還具有低生物毒性與相對費用較低等優點。離子導入法可將較大的或帶電荷的藥物分子穿過皮膚
輸送。近年propranolol 被發現有抗骨質疏鬆的作用；但此藥口服後易被肝臟快速代謝，以致患者須多
次服用。本研究第一部分我們成功以1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine （ DSPC ） 與
1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphocholine （DMPC）分別製備出以穿透式電子顯微鏡（TEM）測量大
小約88 和137 nm 的phosphatidylcholine liposomes；使用DSPC/膽固醇/octadecylamine 以及DMPC/膽
固醇兩種原料配方製備liposomal propranolol 分別達70%與66%的包覆率。體外藥物釋放試驗方面，以
DSPC/膽固醇/octadecylamine 包覆propranolol 於24 小時釋放率達60%，在48 小時達100% 釋放率。
本研究進一步發現propranolol 原型及DSPC 微脂粒包覆的propranolol 皆有超過1.5 倍增加人造骨細胞
株hFOB1.19 增殖的作用；且propranolol 原型與DSPC 微脂粒包覆的propranolol 更可幾乎兩倍增加人
造骨細胞株的分化作用，顯示微脂粒包覆的propranolol 於體外對人造骨細胞株細胞增殖與分化作用不
亞於propranolol 原型。以離子導入1 mg/kg 與0.1mg/kg 微脂粒包覆propranolol 在投予後48 小時內以
LC-MS-MS 成功定性與定量大鼠血漿樣本中的propranolol。這些初步成果了顯示本研究所製備的微脂
粒包覆的 propranolol 與建立的離子導入法經皮給藥系統，確實可運用在經皮膚投予propranolol 原型與
微脂粒包覆的propranolol 上。綜合以上研究成果，本研究若有第二部分延續性的體內動物試驗，微脂
粒包覆的propranolol 無論有無合併使用離子導入法，都很有可能對去卵巢的雌大鼠展現抗骨質疏鬆的
作用。 |
